在药物开发过程中，许多最有前途的新药本质上都是疏水的——也就是说，它们排斥水，因此很难溶解以使它们进入人体。但现在，麻省理工学院的研究人员发现了一种更有效的方法来处理和输送这些药物，使它们更加有效。

　　麻省理工学院研究生Lucas Attia、刚毕业的Liang-Hsun Chen博士和化学工程教授Patrick Doyle在《高级医疗材料》杂志上发表了一篇论文，报道了这种新方法，该方法最初是以液体溶液而不是固体形式处理药物。

　　多伊尔解释说，目前，许多药物加工都是通过一系列漫长的连续步骤完成的。他说:“我们认为，通过将这些步骤结合起来，利用我们对软物质和自组装过程的理解，我们可以简化过程，同时也能得到更好的产品。”

　　阿提亚补充说:“许多小分子活性成分是疏水的，所以它们不喜欢在水中，它们在水中的溶解性很差，这导致它们的生物利用度很差。”患者更喜欢口服这些药物，而不是注射，但要让这些药物进入患者的血液中，这是一个真正的挑战。他说，制药公司正在开发的候选药物分子中，高达90%实际上是疏水的，“所以这与一大类潜在的药物分子有关。”

　　他说，新工艺的另一个优点是，它可以更容易地将多种不同的药物组合在一个药丸中。“对于同时服用多种药物的不同类型的疾病，这种产品对于提高患者的依从性非常重要，”他补充说-只需服用一片而不是一把药丸，使患者更有可能跟上他们的药物治疗。“这实际上是这些慢性疾病的一个大问题，患者服用非常具有挑战性的药物制度，所以组合产品已被证明有很大帮助。”

　　新工艺的一个关键是水凝胶的使用——一种海绵状的凝胶材料，可以保留水分并保持分子的位置。目前使疏水材料更具生物可利用性的方法包括机械地将晶体磨成更小的尺寸，这使它们更容易溶解，但这种方法增加了制造过程的时间和费用，对颗粒的大小分布几乎没有控制，而且实际上会破坏一些更精细的药物分子。

　　相反，新工艺是将药物溶解在载体溶液中，然后产生分散在聚合物溶液中的微小纳米液滴——一种被称为纳米乳液的材料。然后，将这种纳米乳液通过注射器挤压成凝胶状。当载体蒸发时，水凝胶将液滴固定在适当的位置，留下药物纳米晶体。这种方法可以精确控制最终的晶体尺寸。

　　水凝胶在液滴干燥时保持在原位，防止它们简单地合并在一起形成不同大小的块状聚集体。如果没有水凝胶，液滴就会随机合并，“你会弄得一团糟，”道尔说。相反，新工艺留下了一批完全均匀的纳米颗粒。他说:“这是我们团队发明的一种非常独特、新颖的方法，既能实现这种结晶，又能保持纳米尺寸。”

　　这种新工艺产生了一个由两部分组成的包装:一个包含活性分子的核心，被一个同样由水凝胶制成的外壳包围，外壳可以控制药丸摄入和释放到体内之间的时间。

　　道尔是罗伯特·t·哈斯拉姆化学工程教授和新加坡研究教授，他说:“我们表明，我们可以在延迟和速度方面非常精确地控制药物释放。”例如，如果一种药物是针对下肠或结肠的疾病，“我们可以控制药物开始释放的时间，然后一旦药物开始释放，我们也可以快速释放。”他说，以机械纳米研磨的传统方式配制的药物“释放速度会很慢”。

　　阿提亚说，这个过程“是第一个可以在一个加工步骤中形成核壳复合颗粒并在不同的聚合物层中构造药物的方法。”

　　Doyle说，开发这一过程的下一步将是在各种各样的药物分子上测试该系统，而不仅仅是目前测试的两个具有代表性的例子。尽管他们有理由相信这个过程是可推广的，他说，“证据就在布丁里——有数据在手。”

　　他说，他们使用的滴灌过程“可以扩展，但有很多细节需要解决。”但他说，因为他们正在研究的所有材料都被选为已经被认可为安全的医疗材料，所以批准过程应该很简单。“它可能会在几年内实施。我们不担心所有那些典型的安全障碍，我认为其他新配方必须通过，这可能非常昂贵。”

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