东芬兰大学的一项新研究表明，药物进入大脑，特别是进入神经胶质细胞，可以通过暂时结合甲状腺素或甲状腺素样分子的前药来增强。在大脑中发现的转运蛋白OATP1C1可用于递送此类前药。研究结果发表在《药物化学杂志》上。

　　有史以来第一次，研究人员使用有机阴离子转运多肽1C1 (OATP1C1)来增强药物向大脑的输送。

　　在这项研究中，前药被用来将抗炎药物运送到大脑中，在那里它们被有效地输送到神经胶质细胞中。神经胶质细胞支持神经元，并且已知在许多脑部疾病中被激活以产生维持炎症的介质。因此，为了对大脑中的慢性炎症产生影响，将抗炎药物精确地输送到正确的细胞类型是至关重要的。即使在全球范围内，这个概念也是全新的。

　　东芬兰大学药学院的研究人员长期以来一直试图通过使用l型氨基酸转运体1，即LAT1蛋白和利用它的氨基酸衍生物的前药，来增强大脑药物的传递。然而，新研究中使用的OATP1C1转运蛋白在转运甲状腺素衍生物方面比LAT1有效得多。

　　该研究采用计算分子模型来创建蛋白质模型，用于设计和合成新的前药。

　　“我们研究的一个令人惊讶的观察结果是，增加药物的分子大小可以增强它们进入大脑和神经胶质细胞的能力。“到目前为止，人们一直认为大分子尺寸对大脑药物输送并不完全有帮助，”研究小组主任、东芬兰大学副教授克里斯蒂娜·胡图宁说。

　　“这项研究强调了我们对我们系统中的药物转运机制仍然知之甚少。这也是为什么许多新药，尤其是那些旨在影响中枢神经系统的药物，不幸地从未进入市场的一个主要原因。我们对这些转运机制了解得越多，在寻求影响药物在我们体内的分布时，我们就能更好地考虑到它们的影响。在药物开发的早期也应该考虑到这一点。”